加替沙星膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為類白色顆粒及粉末。主要成分為加替沙星,那么本品有哪些藥理毒理作用?
加替沙星膠囊藥理作用加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制,轉(zhuǎn)錄、修復(fù)過程。
抗菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果均表明,本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具抗菌活性:1.革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶陰性葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌等鏈球菌屬菌株。2.革蘭氏陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌(奇異變形桿菌和普通變形桿菌)、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。3.其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)菌、肺炎支原體。
毒理研究遺傳毒性:Ames試驗(yàn)中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均陽性。類似的結(jié)果在其他喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:對大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(以每日暴露量(AUC)計(jì),與人最大推薦劑量等效),對大鼠生育力和生殖無不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達(dá)150mg/kg和50mg/kg(以AUC計(jì),約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍),未見有致畸胎作用。但是大鼠在器官形成期,經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形;經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時,可引起胎仔骨骼骨化延遲,包括出現(xiàn)波形肋骨等。
方舟健客作為廣東省首家通過國家藥監(jiān)局認(rèn)可的網(wǎng)上藥店,是一家具有強(qiáng)烈社會責(zé)任感和愛心的卓越公信力企業(yè)。自成立以來,我們受到了廣大患者的信賴,如您需要,可撥打我們?nèi)珖y(tǒng)一客服電話:400-086-5111進(jìn)行訂購。通過與我們客服之間的電話溝通,可以輕松的完成訂購,服務(wù)時間:AM8:30-PM22:00。
歡迎您的來電,祝您健康!
(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)
上一篇:加替沙星膠囊有哪些藥物相互... 下一篇:加替沙星膠囊的用法用量怎么...加替沙星膠囊市場價(jià):會員價(jià):¥
加替沙星膠囊(珈力)市場價(jià):會員價(jià):¥
加替沙星膠囊(必致)市場價(jià):會員價(jià):¥
加替沙星膠囊(嚴(yán)達(dá))市場價(jià):會員價(jià):¥