加替沙星膠囊罕見的不良反應(yīng)有結(jié)腸炎，意識模糊，驚厥，紫紺，人格解體。那么，加替沙星膠囊的藥理毒理是什么？下面讓小編為你介紹吧。

加替沙星膠囊的藥理毒理是：

藥理作用

加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制，轉(zhuǎn)錄、修復(fù)過程。

毒理研究

遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均陽性。類似的結(jié)果在其他喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性：對大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(以每日暴露量(AUC)計(jì)，與人最大推薦劑量等效)，對大鼠生育力和生殖無不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達(dá)150mg/kg和50mg/kg(以AUC計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍)，未見有致畸胎作用。但是大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其他的喹諾酮類藥物也可見。

致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍]；Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.81和0.36倍)，結(jié)果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長的作用，但是雄性動物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg(以AUC計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.74倍)時，與對照組相比，可增加巨粒細(xì)胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)病率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認(rèn)為雄性動物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會影響到本品臨床用藥的安全性。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)