比卡魯胺膠囊的功效是與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物活外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。那比卡魯胺膠囊的藥理毒理和藥代動(dòng)力學(xué)分別什么呢？

比卡魯胺膠囊的藥理毒理和藥代動(dòng)力學(xué)分別是：

【藥理毒理】

1.藥理作用:(1)本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒(méi)有其他內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。(2)本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）－結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。2.毒理研究:本品是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化，包括動(dòng)物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

1.本品經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。（S）－對(duì)映體相對(duì)（R）－對(duì)映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下，（R）－對(duì)映體因其半衰期長(zhǎng)，在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用本品50mg時(shí)，（R）－對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時(shí)有效（R）－對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99％。（R）－對(duì)映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，（R）－對(duì)映體的血漿清除較慢。2.本品與蛋白高度結(jié)合（消旋體96％，R－比卡魯胺99.6％）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

健客藥師溫馨提醒：對(duì)本品過(guò)敏者請(qǐng)慎服，如需服用請(qǐng)依照醫(yī)生吩咐正確服用。如果您在服用本品期間有任何不適或疑問(wèn)，請(qǐng)及時(shí)致電健客藥師，400-086-5111，這有多位?？扑帋煘槟峁┟赓M(fèi)的全程用藥指導(dǎo)與日常護(hù)理指南！

（實(shí)習(xí)編輯：鐘月嫦）