比卡魯胺膠囊(巖列舒)內(nèi)容物為白色活類白色顆粒。主要成份是比卡魯胺。那么,比卡魯胺膠囊(巖列舒)有怎樣的藥代動力學(xué)?
【藥代動力學(xué)】1.本品經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下,(R)-對映體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用本品50mg時,(R)-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml,穩(wěn)態(tài)時有效(R)-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。(R)-對映體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴重肝損害病例中,(R)-對映體的血漿清除較慢。2.本品與蛋白高度結(jié)合(消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
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(實習(xí)編輯:梁曉冰)
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