美洛昔康膠囊內(nèi)容物為淡黃色顆粒,是一種非甾體抗炎藥,適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)病)的治療。那么,美洛昔康膠囊有什么作用原理?
本品為烯醇酸類非甾體抗炎藥(NSAID),具有較強(qiáng)的消炎、止痛和退熱作用。能抑制前列腺素的合成,對(duì)環(huán)氧化酶-2(COX-2)有選擇性抑制作用,較其它NSAID更具有安全性。
文獻(xiàn)報(bào)道,本品經(jīng)口服后能很好的吸收。進(jìn)食時(shí)服用藥物對(duì)吸收沒有影響??诜?.5mg和15mg劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例。連續(xù)服用本品三至五日后可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,連續(xù)服藥7.5mg血藥濃度為0.4-1.0μg/ml,服用15mg的劑量的血藥濃度范圍為0.8-2.0μg/ml.本品能很好地穿透進(jìn)入滑液,濃度約為血漿濃度的一半。
本品在體內(nèi)的代謝非常徹底,從糞便中排泄的原形物少于每日劑量的5%,只有少量的原形物從尿中排出。本品主要的代謝途徑是噻唑基上甲基部分的氧化,然后從尿或糞便中排泄,其中約一半是從尿中排出。本品體內(nèi)消除的平均半衰期為20小時(shí)。肝功能不全或輕、中度腎功能不全對(duì)本品藥代動(dòng)力學(xué)均無明顯影響。本品平均血漿清除率為8ml/min,老年人的清除率有所降低。本品分布體積較小,平均為11L,個(gè)體間差異可達(dá)到30-40%。
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(實(shí)習(xí)編輯:蔡俊怡)
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