鹽酸洛非西定片(凱爾丁),通用名稱為鹽酸洛非西定片。為白色片,功效是用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。那么,鹽酸洛非西定片(凱爾丁)的說明書有什么內容呢?
【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸洛非西定片
商品名稱:鹽酸洛非西定片(凱爾丁)
英文名稱:LofexidineHyrochlorirideTablets
拼音全碼:YanSuanLuoFeiXiDingPian(KaiErDing)
【主要成份】鹽酸洛非西定。
【成份】
化學名:(±)-2-[1-(2,6·二氯苯氧基)乙基]-2-咪唑啉
分子式:C11H12Cl2N2O
分子量:259.6
【規(guī)格型號】0.2mg*12s
【用法用量】開始用量為口服每次0.2mg,每日2次,以后可逐漸增加,每日增加0.2mg到0.4mg,最大可增至每日2.4mg,7~10天之后,再緩慢停藥,至少要2至4天。
【不良反應】洛非西定口服后主要的不良反應有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥,困倦、乏力,此外還可能出現(xiàn)體位性低血壓或短暫昏厥,這些反應在減少服藥量后可自行消失。
【禁忌】凡血壓低于90/40mmHg或心率低于60次/分時不應使用。對本品過敏者也不能應用。
【注意事項】
1、有下列疾病的患者應當慎用:低血壓、腦血管疾病、缺血性心臟?。òń诘男募」K溃?、心動過緩、腎功不全以及有抑郁病史者。
2、因本品有中樞抑制作用,可引起瞌睡,服藥者不宜駕車或操縱機器,以免發(fā)生意外。
3、本品必須緩慢(至少要2~4天,甚至更長)停藥,以免突停發(fā)生反跳性血壓升高。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】安全性尚未建立。
【藥物相互作用】因為本品為受體激動劑,所以不能與受體阻斷同時使用,以免發(fā)生藥理學的拮抗作用。
【藥物過量】洛非西定過量產(chǎn)生血壓下降、心動過緩。動物試驗證明,急性中毒表現(xiàn)瞌睡、共濟失調、過度興奮、甚致暈厥。對藥物過量的解毒劑可用α受體阻斷藥,如酚妥拉明或妥拉唑林。
【藥理毒理】本品能對抗這種作用,所以使用本品可使海洛因戒斷綜合征的強度與持續(xù)時間。本品無成癮性。毒理學在大鼠和犬12月的口服毒性研究證明,洛非西定的用量在1mg/kg以下時沒發(fā)現(xiàn)任何不良反應;3mg/kg是臨界毒性劑量,這個劑量相當人治療劑量的300倍;5.0~25.0mg/kg,相當于人治療劑量的500~2500倍,出現(xiàn)中度到重度反應??梢娺@個藥物的毒性不大,是比較安全的。
【藥代動力學】用14C鹽酸洛非西定在人的研究證明,洛非西定口服后吸收完全,Tmax約在2~5小時,Cmax相當于2.6~4.0ng/ml的游離鹽基。達到峰濃度后血藥濃度呈雙相性下降。吸收相t1/2為1.3~3.7小時,消除相t1/2為9~18.3小時。吸收后的藥物,原形由尿中排出的平均為12%(5~20%),12小時內可排出48%,48小時內能排出80%,由糞便約排出4%。大部分被肝臟代謝,其中主要代謝產(chǎn)物為2,6-二氯酚,并以葡萄糖醛酸的形式排出。約有80~90%的藥物與血漿蛋白結合。
【貯藏】遮光密封,在干燥處。
【包裝】PVC硬片,鋁箔包裝,每盒1板,每板12片。
【有效期】24月
【批準文號】國藥準字H20000225
【生產(chǎn)企業(yè)】湖南明瑞制藥有限公司(原:湖南正太金琥藥業(yè)有限公司)
注意:
服用凱爾丁需慢贈慢減,不可突然增量和停服。
凱爾丁有使血壓降低的作用。
吸毒患者在服用凱爾丁前務必要先測一下自己的學壓,凡血壓低于90/40mmHg或心率低于60次/分時不應使用。
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(實習編輯:林亨)
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