螺內(nèi)酯片結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，阻斷Na＋-K＋和Na＋-H＋交換，結(jié)果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄減少，對(duì)Ca2＋和P3－的作用不定。
那么，螺內(nèi)酯片的臨床應(yīng)用好嗎？
近年研究發(fā)現(xiàn)，螺內(nèi)酯片在充血性心力衰竭中的作用，顯示了其廣闊應(yīng)用前景。
螺內(nèi)酯的血漿清除率很高，經(jīng)口服吸收之后，迅速轉(zhuǎn)化成代謝產(chǎn)物。其中，主要活性代謝產(chǎn)物之一為坎利酮，它在螺內(nèi)酯的藥效發(fā)揮中起著很大的作用。
螺內(nèi)酯進(jìn)入體內(nèi)后80％由肝臟代謝為坎利酮。螺內(nèi)酯半衰期短，口服后迅速被代謝，其中坎利酮、7a-硫甲基螺內(nèi)酯是主要代謝物。
螺內(nèi)酯為人工合成的類固醇類藥物，其結(jié)構(gòu)與醛固酮類似，兩者在腎遠(yuǎn)曲小管和集合管的皮質(zhì)段起競(jìng)爭(zhēng)作用，干擾醛固酮保鈉排鉀的作用，對(duì)伴有醛固酮增高的頑固性水腫有治療作用，且可防止鉀的耗竭，在臨床上有重要用途，并且對(duì)于心力衰竭也有一定的療效。
有研究證實(shí)螺內(nèi)酯可改善心肌交感神經(jīng)活性，而且螺內(nèi)酯具有擬副交感神經(jīng)作用，從而對(duì)心衰患者室性心律失常起到附加抑制作用。在高血壓治療中，螺內(nèi)酯常與其他利尿劑聯(lián)合使用避免出現(xiàn)低血鉀、低血鎂。
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（實(shí)習(xí)編輯：陳惠平）
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