鹽酸阿撲嗎啡舌下片(麗科吉)本品的主要成分為鹽酸阿撲嗎啡，其化學(xué)名稱:（R）-6-甲基-5，6，6α，7-四氫－4H-二苯并[de，g]喹啉－10，11-二酚鹽酸半水合物。

那么鹽酸阿撲嗎啡舌下片的藥物代動力學(xué)是怎樣的呢？

1、阿撲嗎啡舌下給藥后快速吸收，給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡，40～60分鐘達血藥峰濃度，2～4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml，個體間的變異在40%～70%。

2、吸收：本藥舌下給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡。藥物劑量與Cmax和AUC0→∞呈正相關(guān)，有明顯的首過效應(yīng)，舌下給藥的生物利用度為16%~18%，而內(nèi)服的生物利用度僅為1%~2%，因而吞服后幾乎無效。

3、分布：在1.0~1000ng/ml濃度范圍內(nèi)，阿撲嗎啡的血漿蛋白結(jié)合率約為90%，分布容積為2~19L/kg,阿撲嗎啡是脂溶性物質(zhì)，可分布于各主要組織中，腦組織的藥物濃度是血液濃度的6倍，阿撲嗎啡迅速穿著透血細胞，其細胞內(nèi)濃度與血漿濃度約：1：1。

4、代謝：阿撲嗎啡絕大部分轉(zhuǎn)化成代謝物，和要的代謝為葡萄醛化結(jié)合物和硫酸結(jié)全物，及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡葡萄醛化結(jié)合的含量極少，去甲基阿撲嗎啡無任何藥理作用。

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（實習(xí)編輯：梁錫明）