鹽酸阿撲嗎啡舌下片為白色或類白色片,在空氣或日光中漸變綠色。主要成份為鹽酸阿撲嗎啡。那么,鹽酸阿撲嗎啡舌下片的藥代動力學是怎樣呢?
鹽酸阿撲嗎啡舌下片的藥代動力學是:
1、阿撲嗎啡舌下給藥后快速吸收,給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡,40~60分鐘達血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,個體間的變異在40%~70%。
2、吸收:本藥舌下給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡。藥物劑量與Cmax和AUC0→∞呈正相關,有明顯的首過效應,舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內服的生物利用度僅為1%~2%,因而吞服后幾乎無效。
3、分布:在1.0~1000ng/ml濃度范圍內,阿撲嗎啡的血漿蛋白結合率約為90%,分布容積為2~19L/kg,阿撲嗎啡是脂溶性物質,可分布于各主要組織中,腦組織的藥物濃度是血液濃度的6倍,阿撲嗎啡迅速穿著透血細胞,其細胞內濃度與血漿濃度約:1:1。
4、代謝:阿撲嗎啡絕大部分轉化成代謝物,和要的代謝為葡萄醛化結合物和硫酸結全物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡葡萄醛化結合的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無任何藥理作用。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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