達(dá)芙文阿達(dá)帕林凝膠是作用于皮膚部位,它可以治療青春痘,粉刺。下面由我來為大家分析阿達(dá)帕林凝膠的作用。
阿達(dá)帕林是一種維甲酸類化合物,在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達(dá)帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,在空氣和光照下不易分解。作用機(jī)理方面,阿達(dá)帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合,與維甲酸不同的是阿達(dá)帕林不與和蛋白結(jié)合的細(xì)胞質(zhì)受體相結(jié)合。在用小鼠建立的動物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗(yàn)中證明,阿達(dá)帕林可治療粉刺,具有調(diào)節(jié)細(xì)胞分化和增殖的活性。阿達(dá)帕林的作用機(jī)制被認(rèn)為是通過使毛囊上皮細(xì)胞正常分化而減少微小粉刺形成。在體內(nèi)與體外的標(biāo)準(zhǔn)抗炎分析中,阿達(dá)帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細(xì)胞的化學(xué)趨化反應(yīng),并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)來抑制多形核白細(xì)胞的代謝。這說明阿達(dá)帕林應(yīng)用于痤瘡患處,可緩解由細(xì)胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎性反應(yīng)。
阿達(dá)帕林的透皮吸收率很低;臨床試驗(yàn)中,對大面積粉刺患處的皮膚長期用藥阿達(dá)帕林濃度水平低至無法測出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注.口服和皮膚用藥)使用14C標(biāo)記的阿達(dá)帕林,在許多組織有放射活性分布,肝.脾.腎上腺和卵巢水平最高。阿達(dá)帕林在動物體內(nèi)主要是通過氧一脫甲基、羥基化和結(jié)合反應(yīng)而代謝。主要通過膽汁排泄。
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(實(shí)習(xí)編輯:薄云娜)
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