托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用，這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。那么，妥泰的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？

【藥品名稱】

通用名稱：托吡酯片

商品名稱：托吡酯片(妥泰)

英文名稱：TopiramateTablets

拼音全碼：TuoBiZhiPian(TuoTai)

【主要成份】托吡酯。

【成份】

化學(xué)名：2,3:4,5-雙-0-（1-甲基亞乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯

分子式：C12H21NO8S

分子量：339.36

【性狀】本品為薄膜衣，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

【簡(jiǎn)介/商品功效】本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

【規(guī)格型號(hào)】25mg*60s

【用法用量】對(duì)成人和兒童皆推薦從低劑量開(kāi)始治療，然后逐漸增加劑量，調(diào)整至有效劑量。片劑不要拈碎。本品治療成人和兒童部分性癲癇發(fā)作有效。在對(duì)照的加用治療試驗(yàn)中，已證實(shí)托吡酯血漿濃度與臨床療效無(wú)相關(guān)性。尚無(wú)證據(jù)證明托吡酯在人類(lèi)中有耐受性，在成人部分性癲癇發(fā)作患者中進(jìn)行的劑量范圍研究得出，劑量大于400mg/日（600、800和1000mg/日）并不增加療效。應(yīng)用本品治療時(shí)，不必監(jiān)測(cè)血漿托吡酯濃度以達(dá)到最佳療效。本品加用苯妥英治療時(shí)，僅有極少數(shù)病例需調(diào)整苯妥英的用量以達(dá)到最佳臨床療效。在本品加用治療期間，加用或停用。

【藥理毒理】托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對(duì)體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類(lèi)拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開(kāi)放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類(lèi)藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機(jī)制等。

【貯藏】避光，干燥室溫密閉。

【包裝】白色聚乙烯瓶裝，60片/瓶。

【有效期】36月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20020555

【生產(chǎn)企業(yè)】西安楊森制藥有限公司

這是本品說(shuō)明書(shū)中的部分內(nèi)容，如想對(duì)本品有進(jìn)一步的了解，您可以到方舟健客咨詢?cè)诰€客服，或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編輯：葉健洪）