易瑞沙(吉非替尼片)是一種新型的小分子量腫瘤治療藥物,其作用機(jī)制主要是通過抑制EGFR自身磷酸化而阻滯傳導(dǎo),抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,實(shí)現(xiàn)靶向治療。
那么,吉非替尼片的主要成分是什么?
吉非替尼片主要成份為吉非替尼,其化學(xué)名稱為:N-(-3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(-3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。
非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達(dá)于上皮來源的實(shí)體瘤。對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生長,轉(zhuǎn)移和血管生成,并增加腫瘤細(xì)胞的凋亡。在體內(nèi),吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞衍生系的腫瘤生長,并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。在臨床實(shí)驗(yàn)中已證實(shí)吉非替尼對局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應(yīng)并可改善疾病相關(guān)的癥狀。藥物代謝動力學(xué)特性靜脈給藥后,吉非替尼迅速廓清,分布廣泛,平均清除半衰期為48小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉健洪)
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