利魯唑片是一種中樞神經系統(tǒng)藥品,臨床上對阿爾茨海默病、帕金森病、腦卒中或腦損傷等神經傷害或退行性疾病均有明顯療效。用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療,可延長存活期或推遲氣管切開的時間。那么,利魯唑片需要終生服用嗎?
利魯唑能透過血腦屏障,主要通過抑制腦內神經遞質(谷氨酸和天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來產生神經保護作用。利魯唑可減少興奮性遞質的毒性作用,增加細胞的存活率,具有抗驚厥作用,這種性質與二羧基氨基酸的拮抗劑相似,能抵抗興奮性氨基酸所誘導的腦皮質中鳥苷單磷酸的升高和嗅結節(jié)、紋狀體中的乙酰膽堿的釋放。因此,推測利魯唑可拮抗興奮性氨基酸如谷氨酸的傳遞。
利魯唑片可減少記憶功能損傷及海馬錐體神經元的變性,這更進一步提示利魯唑片與谷氨酸之間的關系。利魯唑片對運動神經元有明顯保護作用,且與劑量相關。它還可明顯抑制興奮性氨基酸的活性。利魯唑可穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài),具有明顯的神經保護作用。因此目前已將能調節(jié)中樞神經系統(tǒng)中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。
利魯唑片吸收好、毒副作用小。利魯唑屬于小分子治療藥,吸收迅速,并于60至90分鐘內達最大血漿濃度。大約劑量的90%被吸收。利魯唑口服后迅速吸收(大約為90%),其絕對生物利用度為60%。藥物的最大血藥濃度(Cmax)及AUC與給藥劑量(25-100mg,一日兩次),在人體中分布廣泛;其主要在肝臟代謝,從腎臟排泄,就是對高齡者、腎功能低下者體內的代謝與在健康成年人體內代謝無顯著差異,對血壓、心率及心電圖等指標沒有影響。
另外,利魯唑片是不需要終生服藥的,應在專業(yè)的醫(yī)生的指導下正確服用。常見的不良反應為疲勞、胃部不適,及血漿轉氨酶水平升高。其他不良反應較少見。
通過以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫(yī)生的指導下用藥。保證自己的健康。
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(實習編輯:葉健洪)
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