利魯唑片通過抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)(谷氨酸及天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性。那么,利魯唑片有什么治療作用?
自1996年以來,美國及歐洲已批準使用利魯唑片,利魯唑片成為治療MND的一個標準,利魯唑片治療MND療效中等,尚不能終止疾病的發(fā)展;Iwasaki在研究類胰島素生長因子和利魯唑片防治運動神經(jīng)元離斷后的繼發(fā)性損傷實驗中發(fā)現(xiàn),二者對于治療運動神經(jīng)元壞死具有相似的作用形式,聯(lián)合用藥具有協(xié)同效果,療效均好于單用類胰島素生長因子或利魯唑片,兩種藥聯(lián)合治療ALS的臨床效果尚待進一步觀察。
由于利魯唑片的拮抗谷氨酸作用,該藥具有潛在的治療其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病,如癲癇、亨廷頓舞蹈病、帕金森病的價值,目前這些療效已在動物實驗中得到部分驗證。利魯唑?qū)儆谛》肿又委熕帲昭杆?,并?0至90分鐘內(nèi)達最大血漿濃度。大約劑量的90%被吸收。利魯唑口服后迅速吸收(大約為90%),其絕對生物利用度為60%。藥物的最大血藥濃度(Cmax)及AUC與給藥劑量(25-100mg,一日兩次),在人體中分布廣泛;,其主要在肝臟代謝,從腎臟排泄,就是對高齡者、腎功能低下者體內(nèi)的代謝與在健康成年人體內(nèi)代謝無顯著差異,對血壓、心率及心電圖等指標沒有影響。
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(實習編輯:葉健洪)
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