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利魯唑片有什么藥理毒理?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/10/6 19:46:57
    導讀:利魯唑片用藥應該注意:肝臟疾病患者慎用,應定期檢查肝功能。如首有肝臟疾患請告知醫(yī)師,因為利魯唑片可能不適合您。服用利魯唑片時應禁止過度飲酒。

利魯唑片用藥應該注意:肝臟疾病患者慎用,應定期檢查肝功能。如首有肝臟疾患請告知醫(yī)師,因為利魯唑片可能不適合您。服用利魯唑片時應禁止過度飲酒??赡馨l(fā)生白細胞(具有重要的抗感染作用)計數減少。如果有任何發(fā)熱現象(體溫升高),須立即與醫(yī)生聯系。如有任何腎臟疾患,請告知醫(yī)師。服用利魯唑片后如感到眩暈或頭暈,不應駕駛或操作機器。那么,利魯唑片有什么藥理毒理?

利魯唑片的藥理毒理是:雖然肌萎縮側索硬化癥(ALS)的發(fā)病機理尚未完全闡明,但有學說認為谷氨酸(中樞神經系統主要的興奮型神經遞質)在此疾病中是造成細胞死亡的原因。利魯唑的作用機制尚不清楚。利魯唑通過抑制腦內神經遞質(谷氨酸及天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來表現其神經保護作用,多種體外細胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質的毒性作用,增加細胞的存活率。試驗表明,ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質神經元細胞的存活率,5×10-7mol/L的利魯唑則有效對抗這種作用(細胞存活率從44.7%提高到60.6%)。1×10-4mol/L的利魯唑可使1×10-4mol/LNMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經元細胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗研究中,采用一種表達人突變的Cu/ZnSOD的轉基因小鼠為試驗模型,利魯唑以飲水的方式給藥,藥液濃度為100mg/L,小鼠出生后50天開始飲用。結果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時間,生存期增加了13至15天(比對照組增加了11%)。8mg/kg/day的利魯唑對大鼠的生殖及發(fā)育沒有明顯影響,對大鼠及兔子代均無明顯致畸作用。孕期大鼠和家兔分別口服給予利魯唑27mg/kg、60mg/kg,有明顯的生育毒性和胚胎毒性;雌性大鼠在孕前、妊娠期及哺乳期單次口服利魯唑15mg/kg有明顯的生殖毒性。體外應用哺乳動物肝臟微粒體酶(S9)進行的體外代謝活化實驗表明,利魯唑沒有致突變毒性。體內實驗中,利魯唑對大鼠及小鼠無明顯的染色體畸變作用。靜脈注射或口服利魯唑14天到6個月,動物中樞神經系統中神經傳遞受到過度抑制,主要表現為流涎、共濟能力失調,其次為疲憊、活動減少、鎮(zhèn)靜、嗜睡,最終還可導致死亡。本品的急性毒性也主要表現為對中樞神經系統的損害作用,可對呼吸功能產生影響,甚至可導致動物死亡。

如您需要購買本品。您可以到方舟健客上網店進一步咨詢我們的在線客服或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。

(實習編輯:葉健洪)

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