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別嘌醇片的藥代動力學(xué)是如何的?什么是藥代動力學(xué)?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/9/21 19:09:07
    導(dǎo)讀:別嘌醇片主要功效:1.原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥,尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥。2.反復(fù)發(fā)作或慢性痛風(fēng)者。3.痛風(fēng)石。4.尿酸性腎結(jié)石和(或)尿酸性腎病。5.有腎功能不全的高尿酸血癥。

別嘌醇片是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶,阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸,從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成結(jié)晶沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi),也有助于痛風(fēng)病人組織內(nèi)的尿酸結(jié)晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉(zhuǎn)換酶的作用抑制體內(nèi)新的嘌呤的合成,別嘌醇片口服后24小時血尿酸濃度就開始下降,而在2~4周時下降最為明顯。急性毒性試驗結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為6000毫克/千克,腹腔注射LD50為750毫克/千克;小鼠經(jīng)口LD50為700毫克/千克,腹腔注射LD50為160毫克/千克。

那么,別嘌醇片的藥代動力學(xué)是如何的?什么是藥代動力學(xué)?

別嘌醇片口服后在胃腸道內(nèi)吸收完全,2~6小時血藥濃度可達峰值,在肝臟內(nèi)代謝為有活性的氧嘌呤醇,兩者都不能和血漿蛋白結(jié)合。別嘌醇片的半衰期為14~28小時,與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進氧嘌呤醇的排泄,但腎功能不全時其排出量減少。

藥物代謝動力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦恿W(xué)性質(zhì)。肽類藥物就是最典型的例子。一般來說,體內(nèi)的許多生物活性肽如內(nèi)啡肽等均具有高效低毒的特點,但是,體內(nèi)不穩(wěn)定,口服無效。

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方舟健客祝您健康!

(實習(xí)編輯:葉健洪)

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