別嘌醇片是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結晶沉積在關節(jié)及其他組織內，也有助于痛風病人組織內的尿酸結晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉換酶的作用抑制體內新的嘌呤的合成，別嘌醇片口服后24小時血尿酸濃度就開始下降，而在2～4周時下降最為明顯。急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為6000毫克/千克，腹腔注射LD50為750毫克/千克；小鼠經口LD50為700毫克/千克，腹腔注射LD50為160毫克/千克。

那么，別嘌醇片的藥代動力學是如何的？什么是藥代動力學？

別嘌醇片口服后在胃腸道內吸收完全，2～6小時血藥濃度可達峰值，在肝臟內代謝為有活性的氧嘌呤醇，兩者都不能和血漿蛋白結合。別嘌醇片的半衰期為14～28小時，與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進氧嘌呤醇的排泄，但腎功能不全時其排出量減少。

藥物代謝動力學（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學性質的要求越來越高：判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景，不單純是療效強，毒副作用??；更要具備良好的藥代動力學性質。肽類藥物就是最典型的例子。一般來說，體內的許多生物活性肽如內啡肽等均具有高效低毒的特點，但是，體內不穩(wěn)定，口服無效。

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（實習編輯：葉健洪）