別嘌醇片的主要成分為別嘌醇?;瘜W名為1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4醇。它為白色片。那么,別嘌醇片的藥代動力學有什么內容呢?
藥理毒理:別嘌醇片是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶,阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸,從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成結晶沉積在關節(jié)及其他組織內,也有助于痛風病人組織內的尿酸結晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉換酶的作用抑制體內新的嘌呤的合成,別嘌醇片口服后24小時血尿酸濃度就開始下降,而在2~4周時下降最為明顯。急性毒性試驗結果:大鼠經(jīng)口LD50為6000毫克/千克,腹腔注射LD50為750毫克/千克;小鼠經(jīng)口LD50為700毫克/千克,腹腔注射LD50為160毫克/千克。
藥代動力學:別嘌醇片口服后在胃腸道內吸收完全,2~6小時血藥濃度可達峰值,在肝臟內代謝為有活性的氧嘌呤醇,兩者都不能和血漿蛋白結合。別嘌醇片的半衰期為14~28小時,與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進氧嘌呤醇的排泄,但腎功能不全時其排出量減少。
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(實習編輯:林炳揚)
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