吸入用伊洛前列素溶液(萬他維)為無色或微黃色的澄清液體，3毫升I型無色玻璃安瓿內(nèi)含2毫升吸入用伊洛前列素溶液，其可以治療中度原發(fā)性肺動脈高壓。那么，萬他維的藥代動力學是怎樣的？

吸收肺動脈高壓患者吸入伊洛前列素（伊洛前列素在口含器內(nèi)劑量為5微克），吸入末期觀察到血清最高藥物濃度為100-200微微克/毫升。這一血漿濃度下降的半衰期約為5-25分鐘。在吸入伊洛前列素30分鐘到1小時之后，中央室內(nèi)檢測不到伊洛前列素（血漿濃度低于25微微克/毫升）。

分布未進行吸入藥物分布方面的研究。健康志愿者在靜脈輸注伊洛前列素后，穩(wěn)態(tài)表觀分布容積為0.6-0.8升/公斤體重。血漿濃度在30-3000微微克/毫升范圍內(nèi)時，與血漿蛋白的結(jié)合呈濃度依賴性，最高結(jié)合率大約為60%，其中75%是與白蛋白結(jié)合。

代謝未進行吸入藥物代謝方面的研究。伊洛前列素主要通過β-羧基氧化酶進行大量代謝。原形藥物不能排泄。其主要代謝產(chǎn)物為四去甲-伊洛前列素，這一代謝產(chǎn)物在尿中以自由和結(jié)合的4種非對映異構體形式存在。動物實驗表明四去甲-伊洛前列素無藥理活性。

體外研究表明無論靜脈給藥或吸入給藥，伊洛前列素在肺內(nèi)的代謝產(chǎn)物均相同。排泄未進行吸入藥物排泄方面的研究。腎功能與肝功能正常的志愿者靜脈輸注伊洛前列素后，大多數(shù)情況下表現(xiàn)為雙相消除的特點，平均半衰期分別為3-5分鐘以及15-30分鐘。伊洛前列素的總清除率大約為20毫升/公斤體重/分鐘，這表明伊洛前列素存在肝外代謝途徑。

應用H3-伊洛前列素在健康志愿者進行質(zhì)量-平衡研究。靜脈輸注后，總放射性的回收率為81%，尿液與糞便中的回收率分別為68%和12%。代謝產(chǎn)物通過血漿與尿液雙相排除，經(jīng)計算半衰期分別為2-5小時（血漿）和2-18小時（尿液）。

在患者體內(nèi)的特性,腎功能異常：一項靜脈輸注伊洛前列素的研究表明，終末期腎功能衰竭接受間斷血液透析治療的患者伊洛前列素的清除率（平均CL=5±2毫升/公斤體重/分鐘）與腎功能衰竭無需接受間斷血液透析治療的患者（平均CL=18±2毫升/公斤體重/分鐘）相比明顯降低。

肝功能異常：由于伊洛前列素主要通過肝臟進行代謝，肝功能的變化將影響藥物的血漿水平。一項對8名肝硬化患者靜脈應用伊洛前列素的研究中，伊洛前列素的平均清除率大約為10毫升/公斤體重/分鐘。年齡與性別：年齡與性別與伊洛前列素的藥代動力學無臨床相關性。

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(責任編輯：葉海霞)