嗎替麥考酚酯膠囊(驍悉)是由上海羅氏制藥有限公司生產(chǎn)的為橙色與藍色的雙色膠囊,批準文號為國藥準字H20031240,主要用于本品用于預防急性器官排異反應,治療同種異體腎移植后難治性排異反應,本品應該與環(huán)孢霉素和皮質(zhì)類固醇同時應用。那么,驍悉的主要成份以及其作用是什么?
本品主要成分為嗎替麥考酚酯。化學名為:2-嗎啉代乙基(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽。
嗎替麥考酚酯的藥理作用是:
嗎替麥考酚酯的霉酚酸(mycophenolicacid,MPA)能特異性地抑制淋巴細胞嘌呤從頭合成途徑中次黃嘌呤核苷酸脫氫酸(1MPDH)的活性,因而具有強大的抑制淋巴細胞增殖的作用,尤其對EB病毒誘導的B淋巴細胞母細胞轉(zhuǎn)化抑制作用更強,但對其他快速分裂的細胞抑制作用較弱。MPA能抑制人T淋巴細胞對有絲分裂增殖反應,抑制人B淋巴細胞對T細胞依賴和T細胞非依賴性抗原的增殖反應,抑制美洲商陸抗原誘導B細胞多克隆抗體的產(chǎn)生,抑制記憶B細胞參與的抗破傷風類毒素IgG抗體的產(chǎn)生。MPA對白細胞-內(nèi)皮細胞間的相互作用也有影響,能使T細胞與內(nèi)皮細胞間的黏附力下降,不能穿過內(nèi)皮達到炎癥局部,因而具有潛在的浸潤阻斷活性。在動物模型中,MPA能明顯抑制Th2型細胞因子的表達,而對Th1型細胞因子的表達則不影響。
另外,以下人群慎用嗎替麥考酚酯:(1)孕婦。(2)嚴重的活動性消化性疾病。(3)骨髓抑制(含嚴重的中性粒細胞減少癥)。(4)伴有次黃嘌呤-鳥嘌呤轉(zhuǎn)磷酸核糖激酶遺傳缺陷的患者。
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(責任編輯:葉桂卿)
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