比卡魯胺片(康士得),屬于非甾體類抗雄激素藥物,與雄激素受體競爭性結(jié)合從而抑制雄激素。那么,康士得的藥理作用和毒理研究是什么?
1、藥理作用:康士得屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其它內(nèi)分泌作用,它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá),從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用康士得可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。康士得是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對映體上。
2、毒理研究:康士得是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動物靶器官變化,包括動物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。
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(實習(xí)編輯:余大連)
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