普樂可復(fù)的通用名為他克莫司膠囊,是一種新型免疫抑制藥,具有強(qiáng)大的免疫抑制作用,其免疫抑制作用約是環(huán)孢素A的10-100倍,可用于器官移植,肝臟或腎臟移植。下面方舟健客為您詳細(xì)介紹普樂可復(fù)。
普樂可復(fù)(他克莫司膠囊)作用機(jī)制和環(huán)孢素相同,主要是抑制白細(xì)胞介素-2的合成,作用于輔助T細(xì)胞,抑制T細(xì)胞活化基因的產(chǎn)生(對γ-干擾素和白細(xì)胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉(zhuǎn)錄有抑制作用),同時還抑制白細(xì)胞介素-2受體的表達(dá),但不影響抑制型T細(xì)胞的活化。在這種免疫抑制作用中,均有肽基脯氨酰順反異構(gòu)酶(旋轉(zhuǎn)異構(gòu)酶)作為同工酶參與,所以可使β細(xì)胞產(chǎn)生抗體的能力保持正常。
動物藥理作用研究表明,普樂可復(fù)(他克莫司膠囊)是一種強(qiáng)效免疫抑制劑,普樂可復(fù)與細(xì)胞中的FKBP-12蛋白結(jié)合形成復(fù)合物,該復(fù)合物抑制鈣依耐的calcineurin磷酸酶活性,從而抑制活化T細(xì)胞核因子(NF-AT)去磷酸化和轉(zhuǎn)位過程,導(dǎo)致T淋巴細(xì)胞因子如IL-2、IFN-γ的基因轉(zhuǎn)錄障礙,其結(jié)果是T淋巴細(xì)胞活化被抑制,最終抑制機(jī)體免疫功能的正常發(fā)揮。
普樂可復(fù)(他克莫司膠囊)的免疫抑制作用無論在體外還是在體內(nèi)試驗都是環(huán)孢素的數(shù)十倍到數(shù)百倍。在臨床上本品1%的濃度就有效。另外對已發(fā)生排異反應(yīng)的抑制作用也比環(huán)孢素好。
以往以環(huán)孢素為基礎(chǔ)的免疫抑制方案中,不可逆的慢性排斥反應(yīng)問題依然如舊,增加劑量雖然有進(jìn)一步效果,但是帶來嚴(yán)重的不良反應(yīng),普樂可復(fù)(他克莫司膠囊)可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應(yīng)。
用普樂可復(fù)(他克莫司膠囊)的患者,細(xì)菌和病毒感染率也較環(huán)孢素治療者低,尤其是普樂可復(fù)有較強(qiáng)的親肝性,對肝移植的功效高100倍,因而大大降低了臨床使用劑量,可降低原治療費用1/3~1/2(因使用本品的患者可在術(shù)后2周出院而使用環(huán)孢素者則要4周),同時不良反應(yīng)也明顯降低,它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類甾醇的相對非依賴性等優(yōu)點。
方舟健客溫馨提醒:普樂可復(fù)(他克莫司膠囊)每日服藥兩次(早晨和晚上),最好用水送服。建議空腹,或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內(nèi)容物懸浮于水,經(jīng)鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服,首劑須靜脈給藥。為了您的健康,請在您的主治醫(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用,同時密切接受隨訪,以便他們第一時間了解到您的用藥情況。如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑,亦可第一時間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢,熱線電話:400-086-5111。
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(責(zé)任編輯:葉海霞)
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