他克莫司膠囊的主要成分為他克莫司。他克莫司膠囊用于預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。那么,他克莫司膠囊用于腎移植患者是怎樣呢?
他克莫司膠囊在體內(nèi)分布廣泛。他克莫司膠囊以血漿濃度計(jì)算,他克莫司膠囊的穩(wěn)態(tài)分布容積約為1300L(健康受試者)。他克莫司膠囊以全血濃度計(jì)算,則為47.6L。他克莫司膠囊是低清除率藥物。以全血濃度估算,他克莫司膠囊對(duì)健康受試者平均總機(jī)體清除率(TBC)為2.25L/h。他克莫司膠囊在成人肝、腎和心臟移植患者中,平均總機(jī)體消除率分別為4.1L/h、6.7L/h和3.9L/h。兒童肝移植患者總機(jī)體消除率約為成人肝移植患者的兩倍。
他克莫司膠囊的半衰期長(zhǎng),個(gè)體差異大。他克莫司膠囊對(duì)健康受試者全血平均半衰期約為43小時(shí)。他克莫司膠囊在成人和兒童肝移植患者,平均半衰期分別為11.7小時(shí)和12.4小時(shí),而成人腎移植患者為15.6小時(shí)。他克莫司膠囊在移植患者中觀察到的半衰期縮短是由于清除率增加。他克莫司膠囊普遍在肝臟中代謝,主要代謝酶為P450-3A4。他克莫司也有相當(dāng)一部分在腸壁代謝。他克莫司膠囊有幾種確定的代謝物,其中只有一種代謝物在體外顯現(xiàn)出了與他克莫司相似的免疫抑制活性。
他克莫司膠囊用于腎移植患者,口服初始劑量應(yīng)為按體重每日0.15~0.3mg/kg,分兩次口服,術(shù)后24小時(shí)內(nèi)開(kāi)始用藥。移植術(shù)后的前1~2周,每周平均監(jiān)測(cè)1~2次,以后逐漸減少,第3~4周每周1次,第5~12周每2周1次。維持治療期應(yīng)定期監(jiān)測(cè)。術(shù)后1個(gè)月內(nèi)目標(biāo)全血谷濃度為6~15ng/ml,第2~3個(gè)月為8~15ng/ml,第4~6個(gè)月為7~12ng/ml,6個(gè)月后為5~10ng/ml并維持。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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