鬼臼樹脂和鬼臼毒素(尤脫欣)的性質(zhì)和來源
十九世紀(jì)三十年代,局部使用20-25%的鬼臼樹脂治療生殖器在很多國家被醫(yī)生采用,然而當(dāng)大量使用鬼臼樹脂治療生殖器疣時,由于局部有毒反應(yīng)會引起全身中毒,生殖力明顯降低。
鬼臼樹脂主要來源于北美鬼臼根提取物,然而在一些國家包括英國這種提取物在與其種類相關(guān)的桃兒七中也被發(fā)現(xiàn)。
兩種不同植物的樹脂均包括木脂素類,桃兒七樹脂主要是鬼臼毒素及少量的4-去甲基鬼臼毒素,盾鬼臼樹脂包括鬼臼毒素,α-盾鬼臼毒素,β-盾鬼臼毒素,兩種鬼臼樹脂均有少量無生物活性的物質(zhì),在1981年鬼臼毒素被用來治療生殖器疣.這些年來由于其療效顯著、炎癥輕、安全,所以高純度0.5%鬼臼毒素被普遍采用,自治生殖器疣。
1988年我們開始有計劃地從我國西北產(chǎn)的桃兒七中提取這種成分。
鬼臼樹脂和鬼臼毒素的區(qū)別
20%-25%鬼臼樹脂 0.5%鬼臼毒素 復(fù)雜 高純度 4%-8%鬼臼毒素 0.5%鬼臼毒素 強烈刺激 輕度刺激 全身吸收有危險 不能自治 不能自用 自治 一周 每天2次連續(xù)3天
鬼臼毒素的藥理
1.對正常角朊細胞生長的抑制作用
鬼臼毒素在濃度為0.5%ug/ml時即可使角朊細胞的增殖減少一半以上,藥物濃度增加(0.5ug/ml)作用更加明顯。
鬼臼毒素對正常人角朊細胞[3H]-TdR的摻入數(shù)有明顯掏作用。
2.對宮頸癌CC-801細胞的作用
對CC-801細胞有明顯抑制作用,其最低抑制濃度為0.001ug/ml當(dāng)藥物為0.5ug/ml時即可使細胞的增殖減少一半,并隨著藥物濃度的增加作用愈加明顯。
對[3H]-TdR(CPM)摻入的影響:鬼臼毒素在不同濃度下對[3H]-TdR摻入影響差異較大,隨著藥物濃度的增加,[3H]-TdR摻入數(shù)明顯減少。
3.對細胞有絲分裂的影響
鬼臼毒素對CC-801細胞的有絲分裂有明顯抑制作用。藥物在很低濃度(0.005jg/ml)時即有此作用,隨著增加,抑制作用隨之增強,當(dāng)濃度達1ug/ml時可使細胞分裂完全停止。
4、結(jié)論
鬼臼毒素對體外培養(yǎng)的正常表皮細胞及異常增生的鱗狀上皮細胞均有不同程度的抑制作用。該藥物在很低濃度時(0.005ug/ml)即對異常增生的皮細胞有明顯抑制作用,產(chǎn)隨著藥物濃度的增加,而抑制作用增強。該藥對腫瘤細胞抑制作用較正常角朊細胞強,最低抑制濃度相差10倍,分別為0001ug/ml與0.001ug/ml.示及異常增生的腫瘤細胞對該藥較正常細胞更加敏感。[3H]-TdR摻入實驗證明,鬼臼毒素對正?;虍惓T錾哪[瘤細胞均有明顯抑制作用。結(jié)果與文獻報告基本一致。
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(實習(xí)編輯:蔡鈺峻)
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