老人癡呆癥的確切病因迄今尚未完全闡明,目前僅知其發(fā)病率隨年齡增長而上升,且與3個突變基因(淀粉樣蛋白前體蛋白基因、早老紊1及2基因)和一個易感基因(載脂蛋白E基因)密切相關。神經細胞外的膠原蛋白沉積導致了老年斑的形成和腦內神經纖維纏結及基底神經節(jié)膽堿能神經元的喪失。早已明確,膽堿能功能的減退會導致記憶力減退(直至完全喪失)以及認知功能障礙。因此.以上這些缺陷可以通過擬膽堿藥物,如乙酰膽堿酯酶(AchE)抑制劑治療而獲得部分減輕,因為這種抑制劑可阻斷該酶對乙酰膽堿的水解。
思博海(鹽酸多奈哌齊片)是第一種可逆性AChE抑制劑。與他克林相比,對神經元AChE具有更高程度的選擇性抑制作用,還有令人滿意的藥效學、藥動學和安全性指標,耐受性好,用藥方便。
思博海(鹽酸多奈哌齊片)治療老人癡呆癥作用機制
思博海(鹽酸多奈哌齊片)作為一種可逆性AChE抑制劑,為非共價化合物。在使用適當?shù)膭┝繒r,其對丁酰膽堿酯酵(亦稱假膽堿酯酵,此酶廣泛分布于血漿和周圍組織中)僅有微弱的作用。
口服思博海(鹽酸多奈哌齊片)對腦組織中的AChE具有選擇性抑制作用,在多次連續(xù)用藥后,可在腦內發(fā)揮抑制AChE的作用,從而增強膽堿能功能,獲得改善記憶和思維的最大效益,而對心臟和腸的AChE卻幾乎投有抑制作用。思博海(鹽酸多奈哌齊片)對紅細胞的AChE也和對皮質中的AChE一樣,具有同等程度的抑制作用。
運用思博海(鹽酸多奈哌齊片)進行短期治療可中等程度地改善認知功能。但思博海對AchE的特異性很強,外周副作用較少,在目前情況下,完全可以作為改善認知功能、治療老年癡呆癥的首選藥物。
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(責任編輯:石穎欣)
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