安理申為薄膜衣片,多奈哌齊的無(wú)活性成分有單水乳糖、玉米淀粉、微晶纖維素、羥丙基纖維素和硬酯酸鎂。用法用量:成年/老年人:初始治療用量5mg/天,1日1次于晚上睡前口服。5mg/天的劑量應(yīng)至少維持1個(gè)月,以評(píng)價(jià)早期的臨床反應(yīng),及達(dá)到鹽酸多奈哌齊穩(wěn)態(tài)血藥濃度。用5mg/天治療1個(gè)月,并做出臨床評(píng)估后,可以將本藥的劑量增加到10mg/天,1日1次。推薦最大劑量為10mg,大于10mg/天的劑量未做過(guò)臨床試驗(yàn)。停止治療后,本藥的療效逐漸減退,中止治療無(wú)反跳現(xiàn)象。安理申(鹽酸多奈哌齊片)主要不良反應(yīng)為胃腸道不良反應(yīng),如惡心。嘔吐、腹瀉、腹痛等,發(fā)生率一般為5%左右。
鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實(shí)驗(yàn)對(duì)的抑制作用比對(duì)丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1252倍,后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。鹽酸多奈哌齊可以通過(guò)增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測(cè),隨著病程的進(jìn)展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,多奈哌齊的作用可能會(huì)減弱。
阿爾茨海默型癡呆癥即老年癡呆癥,是一種進(jìn)行性發(fā)展的致死性神經(jīng)退行性疾病,臨床表現(xiàn)為認(rèn)知和記憶功能不斷惡化,日常生活能力進(jìn)行性減退,并有各種神經(jīng)精神癥狀和行為障礙。是一種進(jìn)行性加重的疾病,即病情隨著時(shí)間的推移會(huì)不斷加重。是威脅老人健康的“四大殺手”之一。
鹽酸多奈哌齊治療阿爾茨海默病的療效觀察
目的觀察鹽酸多奈哌齊治療阿爾茨海默病的療效。方法隨機(jī)將60例阿爾茨海默?。ˋD)患者分為治療組33例(采用鹽酸多奈哌齊與口服腦復(fù)康)和對(duì)照組27例(口服腦復(fù)康),治療12周后,應(yīng)用AD評(píng)定量表認(rèn)知部分次級(jí)量表(ADAS—Cog)、簡(jiǎn)易智能量表(MMSE)、日常生活活動(dòng)量表(ADL)分?jǐn)?shù)進(jìn)行療效評(píng)定。結(jié)果與治療前比較,治療12周后,兩組MMSE評(píng)分升高,ADAS-Cog、ADL評(píng)分降低。治療后治療組MMSE、ADAS-Cog、ADL評(píng)分變化更明顯,與對(duì)照組比較,差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P〈0.05)。結(jié)論鹽酸多奈哌齊治療AD有明顯療效,無(wú)明顯不良反應(yīng)。(來(lái)源:《中國(guó)醫(yī)藥指南》2012年第2期作者:胡曉娟李良武)
對(duì)鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或制劑中賦形劑過(guò)敏的病人禁用。妊娠婦女禁用。對(duì)于腎功能不全的患者,由于鹽酸多奈哌齊的清除并不受此影響,故服用方法與正常人相似。對(duì)于輕至中度肝功能不全患者,由于多奈哌齊的穩(wěn)態(tài)濃度有增高現(xiàn)象,建議根據(jù)個(gè)體耐受度適當(dāng)調(diào)整劑量。對(duì)于嚴(yán)重肝功能不全患者目前尚無(wú)資料。
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