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妥泰的藥理作用是什么?

來源:方舟健客出處 發(fā)布時間:2012/9/21 8:58:11
    導(dǎo)讀:妥泰是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在培養(yǎng)的神經(jīng)元中進(jìn)行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關(guān)的托吡酯的三個特性。

  妥泰是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在培養(yǎng)的神經(jīng)元中進(jìn)行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關(guān)的托吡酯的三個特性。由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復(fù)激發(fā)的動作電位被托吡酯以時間依賴模式阻斷:表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道。

  妥泰可提高γ-氨基丁酸(GABA),激活GABA受體的頻率,從而加強(qiáng)GABA誘導(dǎo)氯離子內(nèi)流的能力:表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)作用。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮明顯不同,它可能是調(diào)節(jié)苯丙二氮不敏感的GABA受體亞型。

  妥泰可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亞型,但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。

  妥泰的上述作用在1-200uM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)。1-10uM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用,這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。

  對小鼠進(jìn)行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明:托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時,顯示協(xié)同抗驚厥作用,與苯妥英合用時,顯示加合抗驚厥作用。在控制較好的加用治療中,未觀察到托吡酯最低血漿濃度與其臨床療效間的相關(guān)性。未觀察到托吡酯在人體產(chǎn)生耐受性。

(責(zé)任編輯:葉海霞)

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