保列治(非那雄胺片)是一種前列腺5a一還原酶抑制劑,近年來,用它治療良性前列腺增生癥,取得了一定的療效。
患者在服用保列治(非那雄胺片)治療良性前列腺增生時,應(yīng)注意服用時間、劑量等事項。如早餐前空腹服用更為合理,肝功不全患者需注意劑量調(diào)整,腎功能輕至中度不全者無需調(diào)整劑量,一般情況下老年無需調(diào)整劑量。具體機(jī)理如下所示:
保列治(非那雄胺片)口服生物利用度一般為63%。飲食可影響藥物的吸收,以服用10mg藥物為例,早餐前空腹服用,血清峰濃值81.5ng/mL,tmax為1.9h;如在進(jìn)食后服用,血清峰濃值75.5ng/mL,tmax為4.2h。故早餐前空腹服用更為合理。藥物吸收后在循環(huán)血漿中主要為原型藥物,蛋白結(jié)合率>90%;經(jīng)肝臟代謝為2個單羥基活性代謝物,其對5α-還原酶抑制活性為母藥的20%,由于經(jīng)肝代謝,肝功不全患者需注意劑量調(diào)整。所給劑量39%(32%~46%)以代謝物形式經(jīng)腎排出,57%(51%~64%)經(jīng)糞便排出。由于雙通道排泄,腎功能輕至中度不全者無需調(diào)整劑量。在前列腺及精液中均未檢出藥物。t1/2β為6h,但年齡>70歲者t1/2β延長至8h(6~15h),但>65歲以上經(jīng)臨床長期觀察(5mg,每日1次)顯示其安全性及有效性,故一般情況下老年無需調(diào)整劑量。
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