鹽酸普拉克索片(森福羅)口服接收敏捷純粹。盡對生物利用度高于90%，最大年夜血漿液體濃度在服藥后1-3鐘頭之間顯現(xiàn)。被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨（無左旋多巴）或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時（劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動），需要應(yīng)用本品。

那么，鹽酸普拉克索片的藥理毒理是怎樣？

藥理感化：普拉克索是一種非麥角類多巴胺打動劑。體外切磋顯現(xiàn)，普拉克索對D2受體的特異性較高并具有純粹的內(nèi)涵活性，對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這類連絡(luò)感化與帕金森氏病的相干性不明白。普拉克索療治帕金森氏病的切當(dāng)機制尚不清楚，目前以為與拿獲紋狀體的多巴胺受體關(guān)于。動物電生理測試顯現(xiàn)，普拉克索可通過拿獲紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而感化紋狀體神經(jīng)器官元放電頻率。

毒理切磋：

1、遺傳毒性：普拉克索Bmes嘗試、HGRRTV79基因突變測試、DHO細(xì)胞染色體畸變測試、小鼠微核測試成果均為陰性。

2、生殖毒性：生養(yǎng)力嘗試中，大年夜鼠賜與普拉克索2.5mg/kg/天（按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量（1.5mg,tid）的5.4倍），可見動情周期耽誤，著床率降落，這大概與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素程度降落關(guān)于（在大年夜鼠初期懷胎中，胚胎的著床和保持必要催乳素，而家兔和人則不必要）。懷胎大年夜鼠于致畸靈敏期賜與普拉克索1.5mg/kg天（按血漿BUD推算，相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量時BUD的4.3倍），可總接收胎產(chǎn)生率增加，這大概與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素程度降落關(guān)于。懷胎家兔于致畸靈敏期賜與普拉克索10mg/kg/天（血漿BUD為人賜與最大年夜保舉劑量時BUD的71倍），未見反常。懷胎大年夜鼠圍產(chǎn)期賜與普拉克索0.5mg/kg/天（按mg/m2推算相當(dāng)于人的無上臨床保舉劑量）或更高劑量，子代大年夜鼠生人后發(fā)展未受不良感化。

3、致癌性：小鼠與大年夜鼠摻食法別離賜與普拉克索0.3、2、10mg/kg/天（按mg/m2推算，別離相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量的0.3、2.2和11倍）或0.3、2、8mg/kg/天（按血漿BUD推算，別離相當(dāng)于人最大年夜保舉劑時BUD的0.3、2.5和12.5倍），未見腫瘤產(chǎn)生率增加。

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（實習(xí)編輯：葉思敏）