替米沙坦片用于治療原發(fā)性高血壓。

替米沙坦片的藥理作用是什么?

替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素II受體 (AT1型) 拮抗劑。

替米沙坦能使與AT1受體具有高度親合力的血管緊張素II從結合部位上解離。替米沙坦無AT1受體部分激動性。它能選擇性結合于AT1受體，且作用時間持久，而對AT2及其它AT受體亞型無親合力，這些受體的功能目前尚不明確。替米沙坦可能升高血管緊張素II水平，AT2及其它AT受體亞型被血管緊張素II過度激活后產生何種效應還不清楚。

替米沙坦可降低醛固酮水平，它不抑制人類血漿腎素活性或阻斷離子通道，不抑制血管緊張素轉換酶 (ACE，激肽酶II) ，ACE具有降解緩激肽的作用，因此應用替米沙坦不會加強緩激肽介導的不良反應。在男性患者，給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素II引起的血壓升高。抑制效應持續(xù)24小時，直至48小時仍可測到。

替米沙坦在首次用藥后3個小時內降壓效應逐漸增強，一般在開始治療4-8周后達最大降壓作用且在長期治療過程中穩(wěn)定維持。

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