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硝苯地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2021/10/8 14:02:24
    導(dǎo)讀:NF口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過(guò)效應(yīng)造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時(shí)在1.6~4小時(shí)之間,血藥濃度~時(shí)間曲線平緩長(zhǎng)久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時(shí)間達(dá)12小時(shí)。

硝苯地平緩釋片的適應(yīng)癥包括:1、高血壓。 2、心絞痛:尤其是變異型心絞痛。

硝苯地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

NF口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過(guò)效應(yīng)造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時(shí)在1.6~4小時(shí)之間,血藥濃度~時(shí)間曲線平緩長(zhǎng)久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時(shí)間達(dá)12小時(shí)。

NF組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高過(guò)92%~98%,但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低,為54%。

NF在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(包括細(xì)胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無(wú)藥理活性的代謝物,70%~80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時(shí)后90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄,體內(nèi)無(wú)蓄積作用。

硝苯地平(以下簡(jiǎn)稱NF)通過(guò)阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉(zhuǎn)運(yùn),抑制鈣離子向細(xì)胞內(nèi)的流入,引起心肌的收縮性降低和血管擴(kuò)張。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,通過(guò)降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量減少;通過(guò)冠狀血管的擴(kuò)張和側(cè)支循環(huán)的發(fā)達(dá),增加心肌缺血部位的氧供給;通過(guò)抑制高能量磷酸化合物的消耗,增強(qiáng)抗缺氧能力。

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