丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的主要成份是丙酸氟替卡松?；瘜W(xué)名稱：6，9-二氟-11羥-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1，4-二烯-17-硫代羧酸（6α，11β，16α，17α）-S-（氟甲基）酯。 那么，丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的藥理毒理及藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的藥理毒理是1、藥效學(xué)： 按推薦劑量吸入丙酸氟替卡松后，在肺部顯示出強(qiáng)效的糖皮質(zhì)激素類抗炎作用，能夠提高對(duì)哮喘癥狀的控制，減少其它藥物，如急救用支氣管擴(kuò)張劑的使用，并能阻止肺功能的下降。丙酸氟替卡松較低的全身生物利用度使其與全身性給藥的皮質(zhì)激素相比，其副作用的發(fā)生率和嚴(yán)重程度明顯較低。

2、臨床前安全性： 毒理學(xué)顯示本品只有當(dāng)給藥劑量遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于推薦的治療劑量時(shí)，才出現(xiàn)該類皮質(zhì)激素的典型作用。在長期毒性、生殖毒性和致畸試驗(yàn)研究中沒有發(fā)現(xiàn)新的毒理作用。丙酸氟替卡松在體內(nèi)和體外均無誘變活性，在嚙齒類動(dòng)物研究中未發(fā)現(xiàn)本品的致癌作用；在動(dòng)物模型中未見本品的刺激性和致敏性。 不含氟里昂的拋射劑-HFA134a，在以遠(yuǎn)超過病人用量的高氣化物濃度對(duì)多種動(dòng)物種屬進(jìn)行的長達(dá)2年的暴露試驗(yàn)中，未見毒性作用。 (詳見包裝內(nèi)部說明書)

丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)是在對(duì)健康志愿者進(jìn)行的為期14天的試驗(yàn)中，吸入劑量為每日2000ug(每次1000ug，每日2次)，給藥30-60分鐘后，藥物血漿濃度約為0.3ng/mL。對(duì)健康志愿者吸入給藥后，丙酸氟替卡松全身生物利用度因劑型不同為10-30%。由于被吞咽的吸入劑量經(jīng)消化道后所產(chǎn)生的生物利用度幾乎為零，所以藥物全身的吸收可由藥物到達(dá)肺部的量來決定。

丙酸氟替卡松與其它吸入糖皮質(zhì)激素在哮喘治療的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)方面具有許多相似的特性。但與其它同類皮質(zhì)激素相比，由于其不完全的胃腸道吸收和顯著的首過效應(yīng)，吸入后的丙酸氟替卡松經(jīng)吞咽進(jìn)入系統(tǒng)循環(huán)的幾乎為零。對(duì)人類志愿者口服放射性標(biāo)記和未標(biāo)記的丙酸氟替卡松的研究表明，根據(jù)所用劑量不同，大部分劑量(87－100%)自糞便排泄，其中多達(dá)75%為原形藥物。1-5%的劑量以代謝物形式經(jīng)尿液排泄。對(duì)健康志愿者口服16mg單劑量藥物，產(chǎn)生的血藥濃度小于0.5ng/mL。健康志愿者單劑靜脈注射2mg藥物，顯示丙酸氟替卡松的清除率與肝血流(900mL/分)速度接近，而腎清除率0.11mL/分)不到1%。這些結(jié)果表明肝清除幾乎是完全的?？诜锢枚冉咏诹恪ｌo脈注射給藥時(shí)，丙酸氟替卡松的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比。丙酸氟替卡松在身體內(nèi)廣泛分布。穩(wěn)態(tài)分布體積接近300L，其清除率高達(dá)1.1L/分，提示廣泛地肝清除。丙酸氟替卡松的血漿峰濃度在3-4小時(shí)內(nèi)減少近98%，且在終末半衰期(約8小時(shí))后，血漿中藥物的濃度很低。在動(dòng)物和人類試驗(yàn)中，拋射劑HFA-134a經(jīng)呼吸迅速清除，未見在人體中有明顯的代謝或蓄積。因達(dá)峰時(shí)間(tmax)和平均殘留時(shí)間均極短暫，所以HFA-134a在血漿中停留時(shí)間短而沒有蓄積。

丙酸氟替卡松吸入氣霧劑給藥可預(yù)防性治療哮喘。成人：輕度哮喘：在每日規(guī)律治療基礎(chǔ)上，需間歇性給予支氣管擴(kuò)張劑藥物緩解哮喘癥狀的病人。中度哮喘：正在接受預(yù)防治療或單用支氣管擴(kuò)張劑治療，但其哮喘仍是不穩(wěn)定或繼續(xù)惡化的病人。重度哮喘：重度慢性哮喘病人，以依賴皮質(zhì)激素全身給藥才能充分控制癥狀的病人。一旦開始使用吸入型丙酸氟替卡松，能顯著減少或撤除許多病人對(duì)口服皮質(zhì)激素的需求。兒童：任何需要預(yù)防性藥物治療的兒童，包括接受目前的預(yù)防性治療不能控制癥狀的病人。

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