復方利多卡因乳膏(紫光)為復方制劑,其組成分為丙胺卡因和利多卡因,每g本品含丙胺卡因25mg,利多卡因25mg。那么,復方利多卡因乳膏(紫光)的藥理毒理及藥代動力學是什么?
復方利多卡因乳膏(紫光)的藥理毒理是:本品涂用于無損的皮膚表面并覆蓋密封的敷膜,通過釋放利多卡因和丙胺卡因到皮下層和皮層,通過在皮層痛覺感受器和神經(jīng)末稍處積聚利多卡因和丙胺卡因而達到皮層的麻醉作用。利多卡因和丙胺卡因為酰胺類局部麻醉藥物,二者通過阻滯神經(jīng)沖動的產(chǎn)生和傳導所需的離子流而穩(wěn)定神經(jīng)細胞膜,從而產(chǎn)生局部麻醉作用。
復方利多卡因乳膏(紫光)的藥代動力學是本品中所含利多卡因和丙胺卡因的全身性吸收取決于劑量、應(yīng)用時間、身體不同部位的皮膚厚度以及皮膚的其它情況。用于無損皮膚:將乳膏涂于成人大腿處(60g/400cm2),3小時后,大約5%的利多卡因和丙胺卡因被吸收;2~6小時后達到最高血漿藥物濃度,利多卡因和丙胺卡因分別為平均0.12和0.07μg/ml。面部使用:以10g/100cm2劑量使用,2小時后,全身吸收程度約10%,1.5~3小時后達最高血漿藥物濃度,利多卡因和丙胺卡因分別為平均0.16和0.6μg/ml。生殖器粘膜:本品10g涂于陰道粘膜處,20~45分鐘后達到最高血漿藥物濃度,利多卡因和丙胺卡因分別為平均0.18和0.15μg/ml。
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