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利培酮口腔崩解片(可同)的藥代動力學是怎樣的?

來源:健客 發(fā)布時間:2018/1/22 12:47:14
    導讀:隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦恿W性質(zhì)。

藥物代謝動力學(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。

隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用??;更要具備良好的藥代動力學性質(zhì)。

利培酮口腔崩解片(可同)為類白色片。其主要成分為利培酮。

利培酮口腔崩解片(可同)用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

那么,利培酮口腔崩解片(可同)的藥代動力學是怎樣的?

利培酮經(jīng)口服可完全吸收,并在1~2小時達到血藥濃度峰值。其吸收程度不受食物影響。在體內(nèi)利培酮部分代謝為9-羥基利培酮,后者與利培酮具有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%,9-羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。利培酮在廣泛代謝者和代謝差者體內(nèi)的半衰期分別為3小時和30小時,9-羥基利培酮在廣泛代謝者和代謝差者體內(nèi)的半衰期則分別為24小時和30小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達利培酮穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4~5天達9-羥基利培酮穩(wěn)態(tài)。用藥1周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排泄,經(jīng)尿液排泄部分中,35-45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的血漿利培酮濃度較高,消除速度較慢。(詳見包裝內(nèi)部說明書)

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(實習編輯:徐茶珍)

 

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