藥物代謝動力學（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。

隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學性質(zhì)的要求越來越高：判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景，不單純是療效強，毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦恿W性質(zhì)。

富馬酸喹硫平片(啟維)為薄膜衣片；除去包衣后顯白色或類白色。本品主要成份為富馬酸喹硫平。

富馬酸喹硫平片(啟維)用于精神分裂癥。

富馬酸喹硫平片(啟維)口服。每日總劑量分為2次，飯前或飯后服用。其余詳見盒內(nèi)說明書。

那么，富馬酸喹硫平片(啟維)的藥代動力學是怎樣的？

1.喹硫平口服后吸收良好，代謝完全。人類血漿中主要的代謝產(chǎn)物不具有明顯的藥理學活性。

2.進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的小分隊半衰期大約為7小時。83%的喹硫平與血漿蛋白結(jié)合。

3.臨床試驗證實，每日兩次給藥時喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進一步證實，該藥對5HT2和D2受體的占據(jù)作用在給藥后可持續(xù)12小時。喹硫平的藥代動力學是線性的，男女無差別。

4.老年愉喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。嚴重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝損害(穩(wěn)定性酒精性肝硬化)的患者，喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%，但個體清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。

5.喹硫平代謝較完全，服用放射性標記的喹硫平后尿或糞便中原型化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射性活性物從尿中排出，

6.從糞便中排出。

7.離體研究證實喹硫平的主要代謝酶為細胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP3A4。

8.喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物是細胞色素P450酶1A2,2C9，2C19,2D6和3A4的弱抑制劑，但只在高于300-450毫克/日的人類有效劑量范圍的10-50倍的深度時才出現(xiàn)。根據(jù)這些離體研究結(jié)果，喹硫平與其它藥物合用時不易導致具有臨床意義的與細胞色素P450酶相關(guān)的藥物抑制作用。

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（實習編輯：徐茶珍）