藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高：判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用小；更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

草酸艾司西酞普蘭片(百適可)為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。其主要成分為草酸艾司西酞普蘭。

草酸艾司西酞普蘭片(百適可)用于治療抑郁癥。

那么，草酸艾司西酞普蘭片(百適可)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

吸收：口服吸收完全，不受食物的影響口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度)，與西酞普蘭一樣，來(lái)士普的絕對(duì)生物利用度約為80%。分布：口服給藥后的表觀分布容積約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。

代謝：草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和＜5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細(xì)胞色素P4502C19酶代謝，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。

消除多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，口服藥物的血漿清除率約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(zhǎng)，來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。草酸艾司西酞普蘭的腰帶動(dòng)力學(xué)呈線性，大約在一周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍：20至125nmol/L)。老年患者與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50%。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進(jìn)行過(guò)研究。肝功能降低的患者，西酞普蘭的半衰期約為肝功正常患者的2倍(83小時(shí)：37小時(shí))，其平均穩(wěn)態(tài)濃度高出60%。代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)尚未在此類人群中進(jìn)行過(guò)研究。西酞普蘭為非立體異構(gòu)選擇性，因此具有藥理活性的S-對(duì)映體的增加幅度目前尚不清楚，因而對(duì)這些結(jié)果應(yīng)謹(jǐn)慎理解。

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（實(shí)習(xí)編輯：徐茶珍）