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巴柳氮鈉片(貝樂司)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/7/18 19:19:07
    導(dǎo)讀:隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用??;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

巴柳氮鈉片(貝樂司)為薄膜衣片,除去薄膜衣后,片芯為黃色。本品主要成分為巴柳氮鈉。

巴柳氮鈉片(貝樂司)適用于輕度至中度活動(dòng)性潰瘍性結(jié)腸炎。

那么,巴柳氮鈉片(貝樂司)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?

巴柳氮鈉到達(dá)結(jié)腸后,腸道細(xì)菌產(chǎn)生的偶氮還原酶將其裂解,釋放出分子中的治療活性部分5-氨基水楊酸和載體分子4-氨基苯甲?;?β-氨基丙酸。吸收:在健康受試者中,原形巴柳氨鈉的全身吸收非常低且有個(gè)體差異。單次口服1.5克或2.25克1-2小時(shí)后達(dá)到平均Cmax。分布:人體血漿蛋白結(jié)合率≥99%。代謝:在血漿、尿及糞便中檢出此化合物的偶氮還原的產(chǎn)物5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲?;?β-氨基丙酸及它們的N-乙酰化代謝物。消除:受試者健康單次或多次服用巴柳氮,[1%的口服劑量以原形、5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲?;?β-氨基丙酸形式在尿中排出,而]25%的口服劑量以N-乙?;x物排出。在對10個(gè)健康志愿者的研究中,巴柳氮單次劑量2.25克,65%以5-氨基水楊酸、4-氨基苯甲?;?β-氨基丙酸及N-乙?;x物在糞便中排出,而[1%的口服劑量以原形排出。

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(實(shí)習(xí)編輯:徐茶珍)

 

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