藥物代謝動力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高：判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦恿W(xué)性質(zhì)。

培哚普利吲達(dá)帕胺片(百普樂)白色棒狀片劑其主要成分有培哚普利叔丁胺鹽4mg,吲達(dá)帕胺1.25mg,賦形劑適量于一片90mg片劑。

培哚普利吲達(dá)帕胺片(百普樂)用于原發(fā)性高血壓。本品適用于單獨(dú)服用培哚普利不能完全控制血壓的患者。

培哚普利吲達(dá)帕胺片(百普樂)口服。每日一次，每次服用一片百普樂,最好在清晨餐前服用。

那么，培哚普利吲達(dá)帕胺片(百普樂)的藥代動力學(xué)是怎樣的？

1.與百普樂相關(guān)：聯(lián)合使用培哚普利和吲達(dá)帕胺與分別單獨(dú)使用相比，無藥代動力學(xué)的改變。2.與培哚普利相關(guān)：1)培哚普利口服后吸收迅速。吸收量為服用量的65－70％。2).培哚普利水解成為一種特異性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑－培哚普利拉。3).培哚普利拉生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉達(dá)峰濃度的時間是3-4小時。血漿蛋白的結(jié)合率少于30％,而且為濃度依賴性。4).連續(xù)每天一次服用培哚普利，平均于4日后達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。培哚普利拉的有效清除半衰期大約為24小時。5).無論是腎功能不全的患者或老年患者，當(dāng)肌酐清除率＜60毫升/分時,血漿培哚普利拉濃度明顯升高。在心功能不全的患者中藥物的清除減慢。6).培哚普利的血液透析清除率為70毫升/分鐘。7).在肝硬化患者中，培哚普利藥代動力學(xué)有所改變：母體分子的肝清除率減半。但是培哚普利拉的生成量并不減少，因此無需調(diào)整劑量。8).血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可通過胎盤。3.與吲達(dá)帕胺相關(guān)：1).吲達(dá)帕胺經(jīng)消化道快速完全吸收。2).在人體，口服約一個小時后可達(dá)到血漿峰值水平。血漿蛋白結(jié)合率為79％。3).清除半衰期為14-24小時（平均值為18個小時）。重復(fù)給藥不引起藥物的蓄積。無活性的代謝產(chǎn)物主要通過尿（劑量的70％）和糞便（22％）排出。4).在腎功能不全的患者中，藥代動力學(xué)無改變。

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（實(shí)習(xí)編輯：徐茶珍）