藥物代謝動力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高：判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景，不單純是療效強，毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦恿W(xué)性質(zhì)。

依托考昔片(安康信)淺綠色、蘋果形雙面凸的薄膜衣片劑，一側(cè)刻有ARCOXIA120，另一側(cè)刻有204。主要成份為依托考昔。

依托考昔片(安康信)用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。

那么，依托考昔片(安康信)的藥代動力學(xué)是怎樣的？

據(jù)國外文獻報道吸收依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%，在成人空腹口服120毫克每日1次直至達到穩(wěn)態(tài)時，在給藥約1小時（Tmax）后出現(xiàn)血漿峰值濃度（幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg.hr/ml。安康信的藥代動力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。如果每日服用依托考昔120毫克，正常進餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。在臨床試驗中，服用依托考昔時可不考慮進餐情況。在12名健康受試者中，無論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑（中和約50mEq酸的能力）合用，依托考昔的藥代動力學(xué)相似（AUC相當(dāng)，Cmax約在20%以內(nèi)）。

分布依托考昔在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi)，92%與人類血漿蛋白結(jié)合。在人體穩(wěn)態(tài)時的分布容積（Vdss）約為120升。依托考昔可通過大鼠和兔的胎盤，以及大鼠的血腦屏障。

代謝安康信代謝完全，尿中藥物含量不足1%。主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化，形成6‘-羥甲基衍生物。在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6‘-羥甲基衍生物進一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性，或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。

清除在健康個體中，靜脈給予單劑量25毫克放射標記的依托考昔，70%的放射活性在尿中，20%的放射活性在糞便中可檢測出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在。藥物原形不足2%。依托考昔的清除幾乎只以代謝產(chǎn)物的形式通過腎臟排泄。給予依托考昔120毫克每日1次，7天內(nèi)可達穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時。血漿清除率約為50ml/min。

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（實習(xí)編輯：徐茶珍）