愛若華的主要成份為來氟米特。適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。那么,愛若華與利福平同用如何呢?
愛若華對(duì)健康志愿者M(jìn)1分布容積較低(0.13升/毫克),愛若華超過99.3%的M1與白蛋白結(jié)合,愛若華的蛋白結(jié)合量與治療濃度呈線性相關(guān)。愛若華的靜脈注射M1,清除速率估計(jì)在31毫升/小時(shí)。愛若華口服活性炭或消膽胺可促進(jìn)藥物消除,使M1半衰期由大于1周,降為不足1天,這表明腸肝循環(huán)是M1半衰期較長(zhǎng)的主要因素。
愛若華對(duì)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者游離M1數(shù)量增加,慢性腎衰患者游離M1增加近1倍,其機(jī)制尚不清楚。愛若華的血液透析和連續(xù)活動(dòng)性腹膜透析試驗(yàn)表明,M1不能被透析。愛若華主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織中分布較少。
愛若華進(jìn)一步分析表明,愛若華在尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物,糞便中主要是M1;愛若華最初96小時(shí)內(nèi)腎臟是主要清除途徑,然后糞便成為主要清除途徑。愛若華的活性代謝物M1進(jìn)一步代謝后經(jīng)腎臟排泄,愛若華中的M1也可直接通過膽汁排泄。單劑量注射放射性標(biāo)記的來氟米特后,連續(xù)觀察28天,愛若華近43%的總放射活性通過尿液清除,48%的總放射活性通過糞便清除。
愛若華與利福平同用:多劑量利福平和單劑量來氟米特聯(lián)合應(yīng)用,血液中游離M1較單獨(dú)使用來氟米特提高40%,隨著利福平的使用,M1濃度可能繼續(xù)升高,因此來氟米特和利福平聯(lián)合用藥時(shí),要慎重。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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