復(fù)方單硝酸異山梨酯緩釋片(美蘭特)的皮膚潮紅(血管舒張的表現(xiàn))等副作用一般比較輕微。那么,復(fù)方單硝酸異山梨酯緩釋片(美蘭特)的藥代動(dòng)力學(xué)如何?下面讓小編為你介紹吧。
復(fù)方單硝酸異山梨酯緩釋片(美蘭特)的藥代動(dòng)力學(xué)是:
單硝酸異山梨酯口服吸收迅速,無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng),生物利用度可達(dá)100%,有效血藥濃度穩(wěn)定,半衰期為5-6小時(shí),作用維持時(shí)間較長(zhǎng)??诜蘸蠓植佳杆?,給藥后10分鐘即出現(xiàn)在各組織中,30分鐘達(dá)高峰。在心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低,血漿蛋白結(jié)合率低,腎臟是該藥主要排泄途徑,其次為膽汁排泄。口服48小時(shí)內(nèi)約有81%從尿中排泄,膽汁排泄量約有18%。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯,為48%;其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,占27%,以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,其結(jié)合物隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解,釋放出的5-單硝酸異山梨酯,絕大部分又重新吸收至血液。
本品中單硝酸異山梨酯具有緩釋特征,血漿峰濃度較普通片下降,達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)。
阿司匹林口服后大部分在小腸上部吸收。3.5小時(shí)左右血藥濃度達(dá)峰值,吸收后迅速被水解為水楊酸,因此乙酰水楊酸血漿濃度低,血漿半衰期為0.38小時(shí),平均駐留時(shí)間為3.9小時(shí)。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織,也可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液,并可通過(guò)胎盤(pán)。水楊酸與血漿蛋白結(jié)合率高,可達(dá)80-90%。水楊酸經(jīng)肝臟代謝,代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物,小部分為龍膽酸。本品大部分以結(jié)合的代謝物,小部分以游離的水楊酸從腎臟排出。尿液pH值對(duì)排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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