普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色粉末。其主要成分為每粒膠囊含普瑞巴林75mg。
普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。
普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)可與食物同時服用,也可單獨服用。本品推薦劑量為每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次??稍?周內(nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除,腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反應(yīng)呈劑量依賴性,且不良反應(yīng)可導(dǎo)致更高的停藥率,劑量超過300mg/日僅應(yīng)用于耐受300mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患。如需停用普瑞巴林,建議至少用1周時間逐漸減停。
那么,普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)的藥理毒理作用是怎樣的?
普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物(例如加巴噴丁)的研究結(jié)果提示,在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮類受體結(jié)合,不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng),不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn),體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林,GABA轉(zhuǎn)運蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道,對阿片類受體無活性,不改變環(huán)加氧酶活性,對多巴胺及5-羥色胺受體無活性,不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
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(實習編輯:徐茶珍)
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