藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。
隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用??;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
拉米夫定片(賀甘定)為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。本品主要成分為拉米夫定。
拉米夫定片(賀甘定)適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某扇寺砸倚透窝撞∪说闹委煛?/p>
拉米夫定片(賀甘定)應(yīng)在對(duì)慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用,推薦劑量為每次0.1g(一片),每日一次,飯前或飯后服用均可。
那么,拉米夫定片(賀甘定)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1小時(shí)左右達(dá)血藥峰濃度(Cmax)1.1~1.5ug/ml,生物利用度為80%~85%。拉米夫定與食物同時(shí)服用可使達(dá)峰時(shí)間(Tmax)延遲0.25~2.5小時(shí)、血藥峰濃度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結(jié)果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg,平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)經(jīng)有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)經(jīng)腎清除,血消除半衰期(t1/2?)為5~7小時(shí)。在治療劑量范圍內(nèi),拉米夫定的藥物代謝動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系,血漿蛋白結(jié)合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率<16%~36%。拉米夫定可通過血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄,腎臟排泄約占總清除量的70%左右,僅5%~10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。詳見內(nèi)包裝說明書。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐茶珍)
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