骨化三醇膠丸的主要成份為骨化三醇。骨化三醇膠丸為膠丸,內(nèi)含黃色或淡黃色的油狀液體。那么,服用骨化三醇膠丸會(huì)增加血無機(jī)磷水平嗎?
骨化三醇膠丸單劑量口服0.5μg,2小時(shí)后,骨化三醇膠丸的平均血藥濃度從基礎(chǔ)值40.0±;4.4pg/ml升高到60.0±4.4pg/ml,4小時(shí)后降至53.0±6.9pg/ml,8小時(shí)后降至50.0±7.0pg/ml,12小時(shí)后降至44±4.6pg/ml,24小時(shí)后降至41.5±5.1pg/ml。骨化三醇膠丸在血液轉(zhuǎn)運(yùn)過程中,骨化三醇膠丸中的骨化三醇和其他維生素D代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結(jié)合。骨化三醇膠丸在腸道內(nèi)被迅速吸收。骨化三醇膠丸口服單劑0.25-1.0μg,3~6小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度。骨化三醇膠丸多次用藥后,在7日內(nèi)血清骨化三醇濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài),同給藥劑量有關(guān)。
骨化三醇膠丸能通過母體血液進(jìn)入到胎兒的血和乳汁中。骨化三醇膠丸的清除半衰期為3~6小時(shí),骨化三醇膠丸單劑量的藥理學(xué)作用大約可持續(xù)3~5天。骨化三醇膠丸被分泌進(jìn)入膽汁并參與肝腸循環(huán)。骨化三醇膠丸對健康志愿者靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后,24小時(shí)內(nèi),大約27%的放射活性在糞便中發(fā)現(xiàn),大約7%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。骨化三醇膠丸對健康志愿者口服1μg放射標(biāo)記的骨化三醇,24小時(shí)內(nèi)大約10%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。骨化三醇膠丸的靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后第6天,尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。
骨化三醇膠丸能增加血無機(jī)磷水平,這對低磷血癥的病人是有益的,但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險(xiǎn)。在這種情況下,要通過口服適量的磷結(jié)合劑或減少磷質(zhì)攝入量將血磷保持在正常水平(2~5mg/100ml或0.65~1.62mmol/l)。
患維生素D抵抗性佝僂病病人(家族性低磷血癥),以本品治療時(shí)應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑。但必須考慮到本品可能促進(jìn)腸道對磷的吸收,這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進(jìn)行血鈣、磷、鎂、堿性磷酸酶以及24小時(shí)內(nèi)尿中鈣,磷定量等實(shí)驗(yàn)室檢查。本品治療的穩(wěn)定期,每周至少測定血鈣兩次。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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