達比加群酯膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆粒。達比加群酯膠囊用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。那么，使用達比加群酯膠囊過量如何呢？

達比加群酯膠囊口服給藥后達比加群的絕對生物利用度約為6.5%。達比加群酯膠囊對健康志愿者口服后，達比加群酯膠囊在血漿中的藥代動力學(xué)特點表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高，給藥后0.5至2.0小時達到峰濃度（Cmax）。達比加群酯膠囊在進食不會影響的生物利用度，但會使血藥濃度達峰時間延后2小時。

達比加群酯膠囊在健康男性的試驗中評估了單劑靜脈給予放射性標記達比加群后其代謝和排泄情況。達比加群酯膠囊在靜脈服藥后，達比加群酯膠囊相關(guān)的放射性主要經(jīng)由尿液排泄（85%）。達比加群酯膠囊在糞便排泄占給藥劑量的6%。達比加群酯膠囊總體放射性回收量在給藥后168小時達到給藥劑量的88～94%。達比加群酯膠囊可經(jīng)由共軛反應(yīng)形成具有藥理學(xué)活性的乙酰葡糖醛酸苷共軛產(chǎn)物。

達比加群酯膠囊口服給藥后，達比加群酯膠囊迅速且完全轉(zhuǎn)化為達比加群，后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達比加群酯通過酯酶催化水解形成有效成分達比加群是主要代謝反應(yīng)。達比加群酯膠囊非濃度依賴性的較低的（34～35%）人血漿蛋白結(jié)合率。達比加群酯膠囊的分布容積為60-70L，后者超過了人體體液總量，提示達比加群具有中度的組織分布特征。

達比加群酯膠囊的藥物過量：達比加群酯超出推薦劑量會使患者的出血風(fēng)險增加。在疑似藥物過量的情況下，凝血檢查有助于測定出血風(fēng)險。校準定量（dTT）檢查或重復(fù)性dTT檢查可預(yù)測達到特定達比加群水平的時間，即使已經(jīng)開始進行其他措施（如透析）。

如果出現(xiàn)過度抗凝，可能需要中斷本品治療。尚無針對達比加群的特定解毒劑。如果發(fā)生出血并發(fā)癥，必須終止治療，并查找出血來源。由于達比加群主要經(jīng)由腎臟途徑排泄，必須維持適度利尿。應(yīng)該在醫(yī)師的指導(dǎo)下采取合適的支持性治療，例如給予外科止血和補充血容量。

可考慮使用活化的凝血酶原復(fù)合濃縮物（如FEIBA）或重組VIIa因子，或凝血因子II、IX或X濃縮物。有一些實驗證據(jù)支持這些藥物逆轉(zhuǎn)達比加群抗凝效果的作用，但其在臨床實踐中的有效性以及導(dǎo)致血栓栓塞反彈的潛在風(fēng)險數(shù)據(jù)有限。給予了這些逆轉(zhuǎn)藥物后，抗凝檢測可能不可靠，因此進行這些檢測時應(yīng)謹慎。對于存在血小板減少癥或已經(jīng)使用長效抗血小板藥物的病例，應(yīng)考慮給予血小板濃縮物。所有對癥治療應(yīng)根據(jù)醫(yī)生的判斷給予。

如有條件，大出血發(fā)生時，應(yīng)考慮請抗凝專家會診。因其蛋白結(jié)合率較低，達比加群可經(jīng)透析清除，但在此情況下使用透析治療的臨床經(jīng)驗有限

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（實習(xí)編緝：陳志東）