達比加群酯膠囊的主要成份為甲磺酸達比加群酯。化學名:3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸鹽。那么,達比加群酯膠囊的兒童用藥是怎樣呢?
達比加群酯膠囊為膠囊劑,內容物為黃色顆粒。達比加群酯膠囊用于預防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發(fā)生。達比加群酯膠囊的血漿濃度和抗凝效果密切相關。達比加群酯膠囊可延長凝血酶時間(TT)、ECT和aPTT。達比加群酯膠囊根據(jù)安全性藥理學、重復劑量毒性和遺傳毒性的常規(guī)研究,非臨床數(shù)據(jù)表明本品對人體無特殊危害。達比加群酯膠囊在大鼠和小鼠中開展的終生毒理學研究中,達比加群酯膠囊最大劑量達到200mg/kg時,也未發(fā)現(xiàn)潛在致瘤性證據(jù)。
達比加群酯膠囊作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學活性。達比加群酯膠囊口服給藥后,達比加群酯膠囊可被迅速吸收,達比加群酯膠囊在血漿和肝臟經由酯酶催化水解轉化為達比加群。達比加群酯膠囊是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。達比加群酯膠囊由于在凝血級聯(lián)反應中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉化為纖維蛋白,達比加群酯膠囊抑制凝血酶可預防血栓形成。達比加群酯膠囊還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結合的凝血酶和凝血酶誘導的血小板聚集。
達比加群酯膠囊的兒童用藥:在本品下述適應癥中沒有兒童人群相關應用:非瓣膜性房顫患者的卒中和SEE預防。由于缺乏18歲以下患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù),所以不推薦本品用于18歲以下患者。
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(實習編緝:陳志東)
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