藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高：判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用??；更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

維格列汀片(佳維樂)為白色至微黃色片劑，其主要成分為維格列汀。

維格列汀片(佳維樂)適用于治療2型糖尿病：當(dāng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制血糖時(shí)，本品可做為單藥治療，或者當(dāng)二甲雙胍作為單藥治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與二甲雙胍聯(lián)合使用。

那么，維格列汀片(佳維樂)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

吸收空腹口服給藥后，維格列汀能夠迅速吸收，其血漿藥物峰濃度出現(xiàn)在給藥后1.7時(shí)。食物能夠略微延遲達(dá)峰時(shí)間至2.5小時(shí)，但是并不改變藥物的總暴露水平（AUC）。進(jìn)食后血漿藥物達(dá)峰濃度Cmax降低19%，這種變化沒有臨床意義，因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。該藥物的絕對(duì)生物利用度在85%。分布維格列汀與血漿蛋白的結(jié)合率較低（9.3%），該藥物可均勻地分布在血漿和紅細(xì)胞中。靜脈給藥后，維格列汀的平均穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss）為71升，提示該藥物能夠分布到體循環(huán)外。代謝代謝為維格列汀在人體內(nèi)的主要消除途徑，約占給藥劑量的69%。維格列汀的主要代謝產(chǎn)物（LAY151）沒有藥理活性，其為氰基基團(tuán)的水解產(chǎn)物，約占給藥劑量的57%，次要代謝產(chǎn)物為氨基水解產(chǎn)物（約占給藥劑量的4%）。人腎微粒體酶體外研究表明腎可能是維格列汀水解的主要器官之一，得到主要無活性的代謝產(chǎn)物L(fēng)AY151。采用DPP-4缺失大鼠進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果顯示，維格列汀的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。維格列汀不經(jīng)過CYP450代謝。因此，維格列汀的代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導(dǎo)劑的影響。體外研究的結(jié)果顯示，維格列汀對(duì)CYP450酶系沒有抑制或誘導(dǎo)作用。因此，維格列汀不會(huì)影響通過CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5進(jìn)行代謝清除的合用藥物。消除［14C］維格列汀口服給藥后，約有85%的藥物通過尿液排泄，有15%的藥物能夠從糞便中回收?？诜o藥后，約有23%的維格列汀原形藥物從腎臟中排泄。靜脈注射給予健康受試者維格列汀后，藥物的總血漿和腎臟清除率分別為41L/h和13L/h。靜脈注射給藥后，維格列汀的平均消除半衰期約為2小時(shí)。口服給藥后，維格列汀的消除半衰期約為3小時(shí)。

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（實(shí)習(xí)編輯：徐茶珍）