鹽酸沙格雷酯片(安步樂(lè)克)，脫脂后的代謝物經(jīng)多種細(xì)胞色素P450酶的同功酶（CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4）進(jìn)行代謝。那么，鹽酸沙格雷酯片的藥理毒理是怎么樣？

鹽酸沙格雷酯片的藥理毒理是：

1．作用機(jī)理

本品對(duì)于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受體具有特異性拮抗作用，因而顯示抗血小板以及抑制血管收縮的作用。

2．抑制血小板凝聚作用

（1）對(duì)于健康成人以及慢性動(dòng)脈閉塞癥患者，本品可抑制由于同時(shí)添加5-羥色胺和膠原蛋白所導(dǎo)致的血小板的凝聚（exvivo試驗(yàn)）；

（2）在invitro試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)本品可抑制膠原蛋白所導(dǎo)致的血小板凝聚以及ADP或腎上腺素所導(dǎo)致的繼發(fā)性凝聚。

另外，由膠原蛋白所導(dǎo)致的血小板凝聚會(huì)由5-羥色胺所增強(qiáng)，本品可抑制這一現(xiàn)象。

3．抗血栓作用

（1）在使用周?chē)鷦?dòng)脈閉塞癥模型（通過(guò)輸注月桂酸導(dǎo)致大鼠周?chē)鷦?dòng)脈閉塞）的試驗(yàn)中，本品可抑制其病癥的發(fā)作；

（2）在使用動(dòng)脈血栓模型（血管內(nèi)皮損傷導(dǎo)致的小鼠動(dòng)脈血栓、聚乙烯管置換大白鼠動(dòng)脈血栓）的試驗(yàn)中，本品可抑制其血栓的形成。

4．抑制血管收縮作用

在使用大鼠血管平滑肌進(jìn)行的invitro試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)本品可抑制5-羥色胺導(dǎo)致的血管平滑肌收縮。

另外，血管平滑肌會(huì)伴隨血小板凝聚而發(fā)生收縮，使用本品可抑制這種收縮。

5．微循環(huán)改善作用

本品可使慢性動(dòng)脈閉塞癥患者的透皮性組織氧分壓以及皮膚表面溫度升高。在使用側(cè)支血行循環(huán)障礙模型（大鼠）的試驗(yàn)中，本品可改善其循環(huán)障礙。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）