風(fēng)定寧的主要成份為非布佐司他。風(fēng)定寧適用于具有痛風(fēng)癥狀的高尿酸血癥的長期治療。那么,風(fēng)定寧用于痛風(fēng)發(fā)作是怎樣呢?
風(fēng)定寧的終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時(shí)。風(fēng)定寧通過群體藥代動力學(xué)分析,風(fēng)定寧在痛風(fēng)的高尿酸血癥患者中的藥代動力學(xué)參數(shù)與健康受試者相似。風(fēng)定寧口服給藥后,放射性標(biāo)記的非布司他的吸收率至少為49%(根據(jù)尿液中總回收的放射性標(biāo)記物)。風(fēng)定寧服藥后1~1.5小時(shí)能達(dá)到最大血漿濃度。風(fēng)定寧多次口服40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±;0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。
風(fēng)定寧還未進(jìn)行絕對生物利用度研究。風(fēng)定寧服用80mg/d并同時(shí)進(jìn)食高脂肪餐,風(fēng)定寧多次給藥后Cmax降低49%,AUC降低18%。風(fēng)定寧在健康受試者中,10~120mg劑量范圍內(nèi),單次和多次給藥,風(fēng)定寧的最大血漿濃度(Cmax)和AUC呈劑量相關(guān)性增加。風(fēng)定寧每24小時(shí)給予治療劑量時(shí),體內(nèi)無蓄積。風(fēng)定寧的血清尿酸濃度降低無臨床意義(進(jìn)餐后58%,空腹51%)。風(fēng)定寧給藥無需考慮食物因素。
風(fēng)定寧用于痛風(fēng)發(fā)作:在服用本品的初期,可能會引起痛風(fēng)的發(fā)作,這是因?yàn)檠蛩崴降母淖儗?dǎo)致組織沉積的尿酸鹽被動員出來。為預(yù)防服用非布司他起始階段的痛風(fēng)發(fā)作,建議同時(shí)服用非甾體抗炎藥或秋水仙堿。預(yù)防性治療的獲益可長達(dá)6個(gè)月。在非布司他治療期間,如果痛風(fēng)發(fā)作,無需中止服藥。應(yīng)根據(jù)患者的個(gè)體情況,對痛風(fēng)進(jìn)行相應(yīng)治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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