瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮。瑞格臨為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。那么，瑞格臨對心臟的影響有哪些呢？

瑞格臨通過羥基化和氧化作用代謝，瑞格臨的代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物。瑞格臨在2型糖尿病動(dòng)物模型中，瑞格臨的代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羥基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物）均有藥理活性。瑞格臨在多次給藥后，人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外，還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。瑞格臨的穩(wěn)態(tài)時(shí)，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清總峰濃度的30%～50%和總AUC的20%～25%。

瑞格臨口服給藥后，瑞格臨在空腹情況下，30分鐘后可在血清中測到吡格列酮，2小時(shí)后達(dá)到峰濃度。瑞格臨對食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到3～4小時(shí)，但不改變吸收率。瑞格臨單劑給藥后的平均表觀分布容積（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+標(biāo)準(zhǔn)差)升/千克體重。瑞格臨在人血清中，瑞格臨的蛋白結(jié)合率很高（>99%），主要結(jié)合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結(jié)合，但親和力低。瑞格臨的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高（]98%）。

瑞格臨對心臟的影響：在臨床前的試驗(yàn)中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血漿容積增加和由前負(fù)荷增加引起的心臟肥大。有334名2型糖尿病患者參加、為期6個(gè)月的安慰劑對照研究和有至少350名2型糖尿病的長期（1年或以上）開放性研究中，超聲心動(dòng)顯示，鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質(zhì)量指數(shù)無顯著增加，平均心臟指數(shù)無顯著降低。

在排除了按照紐約心臟病學(xué)協(xié)會(huì)（NYHA）標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級和Ⅳ級的病人后，在臨床試驗(yàn)中未見與容量增加有關(guān)的嚴(yán)重心臟不良反應(yīng)（如充血性心力衰竭等）。在鹽酸吡格列酮臨床試驗(yàn)中，不包括以NYHA標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級和Ⅳ級的病人。對于NYHA標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級和Ⅳ級的病人，鹽酸吡格列酮不宜使用。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）