瑞格臨為硬膠囊,內容物為白色或類白色粉末或顆粒。主要成份為鹽酸吡格列酮。化學名稱:(±)5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]芐基]-2,4-噻烷二酮鹽酸鹽。那么,瑞格臨的每日劑量是怎樣呢?
瑞格臨的Ames試驗、哺乳動物細胞正向基因突變試驗(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL細胞體外細胞遺傳學試驗、非程序性DNA合成試驗和體內微核試驗結果為陰性。瑞格臨能在大鼠的乳汁中分泌,但人乳中是否分泌本品尚不清楚。由于許多藥物通過人乳排泄,故哺乳婦女不應使用本品。瑞格臨在交配前及整個妊娠期,每日經口給予本品劑量達40mg/kg/日(按體表面積折算,相當于臨床推薦最大劑量的9倍),瑞格臨對雌、雄大鼠的生育力未見不良影響。
瑞格臨對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,瑞格臨與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。瑞格臨屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,瑞格臨為高選擇性過氧化物酶增殖體激活受體γ(PPARγ)的激動劑,瑞格臨通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。瑞格臨主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體,瑞格臨可以調節(jié)胰島素應答基因的轉錄,控制血糖的生成、轉運和利用。
瑞格臨的劑量不應超過每日一次,一次3粒(45mg),因為超過這一劑量的用藥尚未進行安慰劑對照的臨床研究。劑量超過2粒的聯(lián)合用藥也尚未進行安慰劑對照的臨床研究。
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(實習編緝:陳志東)
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